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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-122445
    Resorcinolnaphthalein
    1 篇文献验证

    		 Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    Resorcinolnaphthalein 是一个特异性的血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 激活剂，增强 ACE2 的活力的 EC50 值为 19.5 μM。Resorcinolnaphthalein 可用于高血压和肾纤维化的研究
    Resorcinolnaphthalein
  • HY-N10438
    Ganodermaones B

    		Integrin Inflammation/Immunology
    Ganodermaones B (Compound 2) 是一种肾纤维化抑制剂，抑制 TGF-β1 诱导的 collagen I 和 fibronectin 的表达。
    Ganodermaones B
  • HY-N3674
    Dalbergioidin

    		TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    Dalbergioidin 是一种熟知的花青素，通过抑制TGF-β信号通路改善阿霉素诱导的肾纤维化。Dalbergioidin 具有抑制酪氨酸酶活性，其IC50 值为 20 mM。
    Dalbergioidin
  • HY-P3209
    Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate

    		Bradykinin Receptor Inflammation/Immunology
    Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate 是有效的 缓激肽受体1 (B1R) 拮抗剂。Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate 可用于肾纤维化研究。
    Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate
  • HY-100775A
    Fezagepras

    Setogepram; PBI-4050

    		 Free Fatty Acid Receptor GPR84 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Fezagepras (Setogepram) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras 减轻肾，肝和胰腺纤维化。Fezagepras 具有抗纤维化，抗炎和抗增殖作用。
    Fezagepras
  • HY-128439
    BT173

    		DYRK Cancer
    BT173 是一种有效的同源结构域相互作用蛋白激酶 2 (HIPK2) 抑制剂。BT173 与 HIPK2 结合不会抑制 HIPK2 激酶活性，而是以变构方式干扰 HIPK2 与 Smad3 结合的能力。BT173 通过抑制 TGF-β1/Smad3 途径减轻肾纤维化。
    BT173
  • HY-B1472
    Deoxycorticosterone acetate

    11-Deoxycorticosterone acetate; DOC acetate; Cortexone acetate

    		 Mineralocorticoid Receptor Endogenous Metabolite Endocrinology
    醋酸去氧皮质酮 Deoxycorticosterone acetate (DOCA) 是一种肾上腺皮质激素，是醛固酮的前体。Deoxycorticosterone acetate 是一种矿化皮质激素受体激动剂。Deoxycorticosterone acetate 可导致严重的肾脏损伤，包括炎症、纤维化、肾小球损伤和蛋白尿。
    Deoxycorticosterone acetate
  • HY-112597A
    Mavodelpar

    REN001; HPP593

    		 PPAR Inflammation/Immunology
    Mavodelpar (REN001) 是一种选择性的 PPARδ 激动剂。Mavodelpar 抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar 可用于原发性线粒体肌病 (PMM) 和长链脂肪酸氧化障碍 (LC-FAOD) 的研究。
    Mavodelpar
  • HY-12953
    R-268712

    		TGF-β Receptor TGF-beta/Smad Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂，其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化，其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化，可用于肾脏纤维化和癌症的研究。
    R-268712
  • HY-120268A
    SLM6031434 hydrochloride

    		SphK Inflammation/Immunology Cancer
    SLM6031434 hydrochloride 是一种高度选择性的鞘氨醇激酶 2 (SphK2) 抑制剂，对 mSphK2、rSphK2、mSphK1 和 rSphK1 的 Ki 分别为 0.4 μM、0.5 μM、>20 μM、22 μM。SLM6031434 hydrochloride 可降低 U937 单核细胞白血病细胞中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 的水平。SLM6031434 hydrochloride 具有用于肾纤维化研究的潜力。
    SLM6031434 hydrochloride
  • HY-18627A
    PFI-2 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    (R)-PFI-2 hydrochloride

    		 Histone Methyltransferase Infection Inflammation/Immunology Cancer
    PFI-2 ((R)-PFI-2 hydrochloride) hydrochloride 是一种强效的选择性 SETD7 抑制剂。(R)-PFI-2 具有高度抑制活性，其 IC50 值为 2.0 nM，(S)-PFI-2 的抑制活性 IC50 值为 1.0 μM。PFI-2 hydrochloride 可用于研究慢性肾脏疾病和肾纤维化发展过程中的炎症反应。
    PFI-2 hydrochloride
  • HY-18627
    PFI-2

    (R)-PFI-2

    		 Histone Methyltransferase Infection Inflammation/Immunology Cancer
    PFI-2 ((R)-PFI-2) 是一种强效的选择性 SETD7 抑制剂。(R)-PFI-2 具有高度抑制活性，其 IC50 值为2.0  nM，(S)-PFI-2 的抑制活性 IC50 值为 1.0  μM。PFI-2 hydrochloride 可用于研究慢性肾脏疾病和肾纤维化发展过程中的炎症反应。
    PFI-2
  • HY-147025
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine
    1 篇文献验证

    		 PROTACs TGF-beta/Smad HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC，不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解，还可以提高 HIF-α 蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 对肾性贫血具有多途径抗纤维化作用和肾脏保护作用。
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine
  • HY-100775
    Fezagepras sodium

    Setogepram sodium; PBI-4050 sodium

    		 Free Fatty Acid Receptor GPR84 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Fezagepras (Setogepram) sodium 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 减轻肾，肝和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗纤维化，抗炎和抗增殖作用。
    Fezagepras sodium
  • HY-B1472R
    Deoxycorticosterone acetate (Standard)

    11-Deoxycorticosterone acetate(Standard); DOC acetate(Standard); Cortexone acetate (Standard)

    		 Mineralocorticoid Receptor Endogenous Metabolite Endocrinology
    醋酸去氧皮质酮（标准品） Deoxycorticosterone acetate (Standard) 是 Deoxycorticosterone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deoxycorticosterone acetate (DOCA) 是一种肾上腺皮质激素，是醛固酮的前体。Deoxycorticosterone acetate 是一种矿化皮质激素受体激动剂。Deoxycorticosterone acetate 可导致严重的肾脏损伤，包括炎症、纤维化、肾小球损伤和蛋白尿。
    Deoxycorticosterone acetate (Standard)
  • HY-101938
    Sinefungin
    1 篇文献验证

    Adenosyl-Ornithine; A-9145; Antibiotic 32232RP

    		 Histone Methyltransferase Fungal Antibiotic Parasite Infection Inflammation/Immunology
    Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
    Sinefungin
  • HY-121246
    Fluorofenidone

    AKF-PD

    		 PI3K Akt Inflammation/Immunology
    Fluorofenidone (AKF-PD)，AMR69 的类似物，具有同等的抗纤维化活性，但毒性低，半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积，从而减轻肾间质纤维化的发生。
    Fluorofenidone
  • HY-P0299A
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)
    5 篇以上引用文献

    		 TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽，是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)
  • HY-P0299
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1)
    5 篇以上引用文献

    		 TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽，是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1)
  • HY-142698
    SGC agonist 2

    		Others Cardiovascular Disease
    SGC agonist 2 是可溶性鸟苷酸环化酶 (SGC) 的有效激动剂。可溶性鸟苷酸环化酶是 NO-sGC-cGMP 信号通路中的关键信号转导酶。SGC agonist 2具有研究心血管疾病 (心力衰竭、肺动脉高压、心绞痛、心肌梗塞) 和纤维化疾病 (肾纤维化、系统性硬化症) 的潜力(摘自专利 WO2021219088A1，化合物 031)。
    SGC agonist 2
  • HY-121246S
    Fluorofenidone-d3

    AKF-PD-d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Akt PI3K Inflammation/Immunology
    Fluorofenidone-d3 是 Fluorofenidone 氘代物。Fluorofenidone (AKF-PD)，AMR69 的类似物，具有同等的抗纤维化活性，但毒性低，半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积，从而减轻肾间质纤维化的发生。
    Fluorofenidone-d3
  • HY-N2181
    Acetylshikonin
    1 篇文献验证

    		 Cytochrome P450 Apoptosis Bacterial Autophagy Infection Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    乙酰紫草素 Acetylshikonin 是口服有效的抗癌、抗炎、抗氧化、抗生育、抑菌和神经保护剂。Acetylshikonin 是乙酰胆碱酶 (AChE) (IC50=34.6 μM) 和非选择性的细胞色素 P450 的抑制剂。Acetylshikonin 能够诱导癌细胞凋亡和自噬。Acetylshikonin 可以调节血糖、肝脂肪代谢和肾纤维化，用于糖尿病、糖尿病肾病 (DN)、肥胖、非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的研究。
    Acetylshikonin
  • HY-18758
    IN-1130

    		TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂，对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM)，抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化，阻止乳腺癌的肺转移。
    IN-1130
  • HY-N4006
    Isoangustone A

    		Apoptosis Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    Isoangustone A 是一种抗癌和抗炎剂。Isoangustone A 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagic)。
    Isoangustone A
  • HY-13948
    Angiotensin II human
    最多引用文献
    93 篇文献验证

    Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF

    		 Angiotensin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    血管紧张素Ⅱ Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂，是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用，主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激，增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长，增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成，导致血管壁和心肌增厚，并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
    Angiotensin II human
  • HY-13948A
    Angiotensin II human acetate
    最多引用文献
    93 篇文献验证

    Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate

    		 Angiotensin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    血管紧张素 II 醋酸盐 Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂，是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用，主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激，增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长，增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成，导致血管壁和心肌增厚，并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
    Angiotensin II human acetate
  • HY-13948B
    Angiotensin II human TFA
    最多引用文献
    93 篇文献验证

    Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA

    		 Angiotensin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂，是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用，主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激，增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长，增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成，导致血管壁和心肌增厚，并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
    Angiotensin II human TFA

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